目前常用的口服降糖药包括以下几大类：

  一、促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。  

磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和干扰少，副作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类。格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对降低餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性，属长效药，每天一次，降糖作用较          少发生低血糖，是一种较好的降糖药。  南方医科大学南方医院内分泌科薛耀明为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，减少低血糖发生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。 
格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理分泌，对β细胞有保护作用，克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者。

二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的分泌，而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，保护β细胞功能，不会发生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮。

三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素分泌，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改善胰岛素抵抗，保护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最常用的药物，不会发生低血糖，可使胰岛素敏感性增加20%～30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再降低20％。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以防止其发展成为糖尿病。

四、α—葡萄糖苷酶抑制剂：通过延缓糖吸收而起到降糖作用，具有降低餐后高血糖的作用。因不增加胰岛素分泌，故不易发生低血糖。降糖作用较弱，主要配合其他药物治疗，使血糖趋于平稳。单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者，是我国唯一拥有糖耐量低减适应症的 定药物。