原创 浅谈靶向治疗。
2023年03月01日 【健康号】 李古郡     阅读 336

再谈抗肿瘤治疗“三把斧、两把剑”之---靶向治疗。

靶向治疗是指以癌(分子病理过程)的(关键调控分子)为靶点选择性干预肿瘤细胞的过度增殖、浸润和转移的抗肿瘤药物。

靶向药物治疗就是尽量100%针对肿瘤细胞发挥作用,不会对正常细胞造成显著伤害。

“对,没有靶子就不开枪,开枪就是有目标”。是的,李医生也是这么认为的。

靶向药物的种类很多,根据作用方式的不同,它主要分为单克隆抗体和小分子抑制剂这两类。

单克隆抗体---人体的免疫系统会产生的抗体;单克隆抗体就是人可以合成的抗体;抗体附着在细胞表面或组织周围来影响肿瘤细胞的生长和生存。

(一)单克隆抗体包括:

1.血管生成抑制剂

通过抑制肿瘤血管生成从而抑制肿瘤的生长,如贝伐珠单抗。

2.抗HER-2靶向治疗药物

人表皮生长因子受体-2基因是致癌基因,促进肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成。抗HER-2靶向治疗药物通过杀伤HER-2阳性的肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞增殖来发挥抗肿瘤效应,如常用于乳癌、胃癌药物---曲妥珠单抗、帕妥珠单抗及维迪西妥单抗。

3.抗CD20单克隆抗体

入人体后可与表达CD20的B细胞特异性结合导致细胞溶解,用于B细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤如:利妥昔单抗、阿托珠单抗。

(二)小分子抑制剂

这些药物可以进入肿瘤细胞内部,阻断肿瘤细胞生长所需的蛋白质来发挥抗肿瘤效应,小分子抑制剂包括:

1.酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)

抑制酪氨酸激酶及信号通路来抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡,如厄洛替尼、舒尼替尼、伊马替尼、达沙替尼

2.mTOR抑制剂

mTOR是与肿瘤生长、扩散相关的一种蛋白质,mTOR抑制剂通过抑制mTOR信号通路来发挥抗肿瘤的作用,如乳癌常用的依维莫司。

3.PARP抑制剂

通过阻断PARP来抑制肿瘤细胞内DNA的修复,如卵巢癌使用的奥拉帕尼、尼拉帕利及国产的氟唑帕利。

4.CDK(细胞周期素依赖性激酶)抑制剂

通过阻断CDK及其下游信号通路来抑制肿瘤细胞的生长、增殖、扩散

目前批准的CDK抑制剂都是CDK4/6抑制剂:CDK4和CDK6是HR+/HER2-型乳腺癌发生和发展的重要驱动因素。代表如:帕博西尼、瑞博西尼、阿贝西利、曲拉西利。

再次说:未来可期啊,朋友们!

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李古郡
副主任医师
亳州市人民医院
肿瘤内科
癌前早筛、头颈、肺癌、乳腺癌、消化道、妇科恶性肿瘤的放化疗,肿瘤疼痛姑息综合性治疗。
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